DPP-4抑制剂的代表药物，目前临床上比较常见的有两种药物：一种是西格列汀；另一种是沙格列汀。这两种药物的作用机制都一样，主要是可以促进体内的肠促胰岛素分泌，从而促进人胰岛素分泌。另外还有抑制胃肠蠕动、延迟胃排空、增加饱腹感、抑制食欲等作用。对2型糖尿病患者，特别是对肥胖合并糖尿病的患者有比较好的疗效，这种药物可以降低血糖，主要是降低饭后血糖，还可以明显的减轻体重，所以对于2型糖尿病患者是比较适合的降糖药物，而且每天口服一次，比较方便且价格也不贵。