乳腺癌的口服药物治疗主要是指针对雌激素受体阳性患者的内分泌治疗。常用药物为他莫昔芬，其作用是与雌激素竞争雌激素受体，从而抑制癌细胞的增长。绝经后妇女的雌激素来源于肾上腺分泌的雌激素前体物及胆固醇转为雄烯二酮及睾酮，经芳香化酶作用后转为雌二醇及雄酮，因此应用芳香化酶抑制剂可以阻断体内雌激素的合成，用药后可抑制体内98%-99%的雌激素合成。日前常用的第三代芳香化酶抑制剂、阿那曲唑及来曲唑以及依西美坦。在辅助治疗阶段和晚期治疗中,均提示其疗效优于他莫昔芬。第三代芳香化酶抑制剂之间没有显著差异,推荐起始应用，或用2-3年的他莫昔芬后转换用芳香化酶抑制剂。对高危患者,可用5年他莫昔芬后再改用芳香化酶抑制剂，将进一步提高无病生存率。