氯雷他定是第一代三环类抗组胺药，阿扎他定的衍生物，是长效h1抗组胺药。它的作用机制是对外周h1受体有高选择性，无中枢神经抑制作用和抗胆碱能作用，它能减少肥大细胞释放介质，抑制变态反应中黏附分子的表达，抑制变态反应中炎性细胞的趋化，起抗过敏和抗炎症作用。在推荐剂量，10mg到20ng未见有明显嗜睡作用，但是也有个体差异。个别患者，也会出现嗜睡、头晕等不适，所以建议晚上睡前服用。