最常用的是甲巯咪唑(又称他巴唑)和丙基硫氧嘧啶。这两种甲亢的治疗药物，疗效确切、安全、无创伤、经济、方便、易于购买。儿童、成年、老年病人和孕妇或哺乳期的病人均可应用。它们不使甲亢眼病加重，不引起永久性甲状腺功能减退(甲减)，都能有效地治疗甲亢。抗甲状腺药物可使40%～60%甲亢病人得到缓解。其缺点主要是：复发率高达60%～80%。副作用较多，包括药疹、白细胞减少、肝功损害、粒细胞缺乏等，发生率为5%～30%。