西咪替丁主要有抑制胃酸分泌的功效。西咪替丁主要作用于胃壁细胞上的H2受体，起竞争性抑制组胺作用。另外，西咪替丁除了可以抑制基础胃酸分泌，还可以抑制食物、组胺、咖啡因、五肽胃泌素与胰岛素等所刺激的胃酸分泌，可以有效减弱胃酸对胃黏膜的侵袭作用。胃溃疡、慢性糜烂性胃炎、十二指肠溃疡、应激性溃疡的患者，都可应用西咪替丁进行治疗，有助于改善病情、缓解临床不适症状。