磺酰脲类的药物，其主要的作用机理是促进胰岛的β细胞，从而增加胰岛素的分泌，而起到明显的降糖作用。目前磺酰脲类的药物已经发展到三代，第一代的磺脲类药物。目前临床上已经基本很少使用，主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲等药物。因为该类的药物副作用相对较多，效果也不大理想。所以已被基本的淘汰，而常用的有格列苯脲、格列齐特，格列比嗪和格列喹酮等药物，属于二代的磺胺类的药。而格列美脲则属于第三代最新的磺脲类的降糖药物。