DPP-4抑制剂是一种新型的口服降糖药物，通过抑制二肽基肽酶4(DPP-4)的活性，DPP-4是灭活内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的重要酶，所以DPP-4能够提升内源性GLP-1水平。通过以下作用降低血糖：1、GLP-1能够葡萄糖依赖性地促进胰岛素分泌降低血糖，单独应用不会发生低血糖。2、GLP-1能够抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，进一步降低血糖。3、能够减弱胃肠蠕动、延缓胃排空、增强饱腹感。4、能够降低食欲，减少食物摄入，达到有效控制体重的目的。DPP-4抑制剂单独应用不会发生低血糖，可以与其他口服降糖药物联合应用，也可以与胰岛素联合应用。