临床上来曲唑片属于新一代的芳香化酶抑制剂，它通过抑制芳香化酶使病人体内的雌激素水平下降，从而可以消除雌激素对于肿瘤生长的刺激作用。来曲唑片主要是用于绝经期后激素受体阳性的乳腺癌病人的治疗，这里的绝经期后可以是自然绝经，也可以是卵巢去势或者药物去势造成的绝经。一些体内外研究显示，来曲唑片能够有效抑制雄激素向雌激素转化，因为绝经后妇女的雌激素，主要是来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，来曲唑片在体内的活性，比第一代的芳香化酶抑制剂氨鲁米特要明显增强。