硝苯地平是细胞膜上的钙离子通道的阻滞剂，能抑制钙离子内流到动脉壁的平滑细胞内，从而松弛血管平滑肌，扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。还能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。需要注意的是硝苯地平普通片剂由于起效迅速，代谢消失也很快，会引起血压的剧烈变化，从而过度激活交感神经，引发心血管的不良事件。所以硝苯地平都要制成缓释片或者控释片，而普通的硝苯地平片不可以使用。