胃蛋白酶是胃黏膜上皮细胞中的主细胞所分泌，胃蛋白酶是以胃蛋白酶原的形式存在的，胃蛋白酶原以不具有活性的酶原颗粒形式储存在主细胞、贲门的泌酸腺和幽门腺的颈黏液细胞内，在酸性环境下转变为活性型的胃蛋白酶。主细胞受刺激时，通过胞吐作用，将酶原颗粒侵入腺腔，分泌入胃腔内的胃蛋白酶原在胃酸的作用下，从分子中分离出一个小分子的多肽，转变为具有活性的胃蛋白酶，胃蛋白酶原消化蛋白质，特别对胶原有很高的活性，胃蛋白酶原分为Ⅰ型和Ⅱ型，它们有相似的抗原性，在pH值大于5.0时被灭活，Ⅰ型大量的存在于胃体，Ⅱ型除胃体外也见于胃窦、十二指肠近端及十二指肠肠线，Ⅰ型定位于染色体11Q12-13，所含的核苷酸和氨基酸分别有60%-50%的相同。